کاربامازپین

CARBAMAZEPINE

موارد مصرف:

کاربامازپین در درمان انواعصرع، (بهغیر از صرع کوچک) درد عصبسه قلو، و بهعنوان پیشگیری کننده دربیماری مانیک ـ دپرسیو مصرف میشود.

فارماکینتیک:

این دارو جذب خوراکیکاملی دارد، در کبد بهطور کامل متابولیزهشده و متابولیسم خودش را نیز القا میکند.متابولیت آن دارای خاصیت ضدتشنجیاست. نیمه عمر آن 65ـ 25 ساعت است کهباتجویز مزمن بهدلیل القاء متابولیسمخودش به 29ـ8 ساعت میرسد. دفع داروعمدتا کلیوی است.

مکانیسم:

کاربامازپین باطولانی کردنمدت غیرفعال ماندن کانال سدیم اولا درنرون پس سیناپسی توانایی آن را برایپتانسیل عملهای تکراری بافرکانس زیادکاهش میدهد و ثانیا آزادسازی واسطهعصبی از نرون پیشسیناپسی را مهارمیکند و در مجموع انتقال سیناپسی کاهشمییابد.

موارد منع مصرف:

در اختلالات هدایتی گرهAV، سابقه تضعیف مغز استخوان وپورفیری نباید مصرف شود.

هشدار:

1 ـ در موارد نارسایی کبدی یاکلیوی، بیماری بافت هدایتی قلب، سابقهبروز عوارض خونی در برابر سایر داروهاو گلوکوم، بااحتیاط مصرف شود. 2 ـ سالمندان نسبت بهعوارض آشفتگی،توهم، بلوک دهلیزی ـ بطنی و برادی کاردیاین دارو حساسترند. 3 ـ این دارو ممکن است باعث بروزلوکوپنی و ترومبوسیتوپنی، شیوععفونتهای میکربی، تاخیر در التیام زخمهاو خونریزی لثه شود.

عوارض:

تهوع، استفراغ، گیجی،خوابآلودگی، سردرد، عدم تعادل، توهم وآشفتگی، اختلالات بینایی (بهخصوصدوبینی)، نیستاگموس، اسهال و یبوست،بیاشتهایی، بثورات جلدی گذرا، لوکوپنی،ترومبوسیتوپنی، اگرانولوسیتوز و آنمی آپلاستیک از عوارض جانبی داروهستند.

نکات:

1 ـ جهت کاهش تحریکدستگاه گوارش، بهتر است با غذا میلشود. 2 ـ از قطع ناگهانی مصرف دارو اجتناب ودر صورت لزوم مقدار دارو بهتدریجکاهش یابد تا از بروز تشنج یا حمله مداومصرعی جلوگیری شود. 3 ـ از مصرف همزمان سایر داروهایمضعف CNS بااین دارو اجتناب شود. 4 ـ در صورت مصرف این دارو در موقعکار با ماشین آلاتی که نیاز بهدقت وهوشیاری دارند (مثل رانندگی) باید احتیاطنمود. 5 ـ در صورتیکه مقدار این دارو از حداقلشروع شده و بهتدریج بافواصل یک هفتهافزایش پیدا کند، عواض جانبی داروبهحداقل میرسد. 6 ـ در صورت بروز عوارض قلبی یابثورات جلدی درمان بااین دارو بایدمتوقف گردد.

میزان مصرف:

بزرگسالان: در درمان صرع ابتدا200ـ100 میلیگرم، 1 تا 2 بار در روزمصرف شده که بهتدریج افزایش مییابد تابهمیزان g/day 1/2ـ0/8 در مقادیر منقسمبرسد. در بعضی موارد ممکن است روزانهبه 2ـ1/6 گرم دارو نیاز باشد. در سالمندانمقدار مصرف اولیه کاهش مییابد. کودکان: تا یکسال 200 ـ 100 میلیگرم،5ـ1 سال 400ـ200 میلیگرم، 10ـ5 سال600ـ400 میلیگرم، 15ـ10 سال 1ـ0/6گرم در روز بهصورت مقادیر منقسممصرف شود.

تداخل داروئی:

کاربامازپین، غلظتپلاسمایی کلونازپام، فنی توئین، سدیموالپروآت، اتوسوکسیمید و پریمیدون راکاهش میدهد. اریترومایسین و ایزونیازیدغلظت خونی کاربامازپین را بالا میبرند.همچنین سمیت کبدی ایزونیازید درمصرف همزمان با کاربامازپین افزایشمییابد. داروهای ضدافسردگی وداروهای ضد جنون، باکاهش آستانهتشنج، بااثر ضدتشنجی کاربامازپین مقابلهمیکنند. این دارو متابولیسم داروهایضدافسردگی سه حلقهای، فنی تویین،هالوپریدول و داروهای ضد بارداریخوراکی را افزایش و غلظت پلاسمایی آنهارا کاهش میدهد و منجر به کاهش اثراتآنها میشود. دیلتیازم و وراپامیل اثراتکاربامازپین را افزایش میدهند. متابولیسمکاربامازپین توسط سایمتیدین کاهش ودر نتیجه غلظت پلاسمایی آن افزایشمییابد.

اشکال:

Scored Tablet: 200 mg SR Tablet: 200mg, 400mg