بریتیلیوم توسیلات

BRETYLIUM TOSYLATE

موارد مصرف:

دیلتیازم در درمان آنژین،زیادی فشارخون و آریتمی مصرفمیشود.

فارماکینتیک:

این دارو بخوبی از مجرایگوارش جذب میشود و به دلیل متابولیسمعبور اول از کبد، فراهمی زیستی آن تقریبا40 درصد میباشد. فراهمی زیستی بامصرف طولانی مدت و افزایش مقدارمصرف، افزایش مییابد. پیوند این دارو بهپروتئینهای پلاسما زیاد میباشد. نیمهعمر این دارو پس از مصرف یک مقدارواحد خوراکی 30 ـ 20 دقیقه و برای مقادیرمصرف تکراری و زیاد، تقریبا 5 تا 8ساعت میباشد. نیمه عمر آن از راه تزریقینیز تقریبا 3/4 ساعت است. اثر دیلتیازم ازراه تزریقی طی 3 دقیقه (به منظور کاهشسرعت ضربان قلب یا تبدیل تاکی کاردیفوق بطنی حملهای به ریتم سینوسی) و بامصرف قرصهای معمولی پس از 60 ـ 30دقیقه شروع میشود. زمان لازم برایرسیدن به اوج اثر با مصرف مکرر از راهخوراکی حدود 2 هفته و با تزریق سریعوریدی 7 ـ 2 دقیقه است. طول اثر دارو ازراه خوراکی 8 ـ 4 ساعت، از راه تزریقسریع وریدی 3 ـ 1 ساعت و از راهانفوزیون مداوم وریدی 1 ـ 0/5 ساعتاست.

مکانیسم:

بهنظر میرسد که این داروسبب فرونشاندن سریع فیبریلاسیونبطنی میشود که ناشی از تاثیر مستقیم آنبر روی غشاء سلول میوکارد است. علاوهبر این، تخلیه نوراپی نفرین در انتهایاعصاب محیطی آدرنرژیک و سپس انسدادآدرنرژیک و جلوگیری از آزاد شدننوراپی نفرین در پاسخ به تحریک عصبسمپاتیک نیز ایجاد میگردد. ظاهراجلوگیری بیشتر از آزاد شدن نوراپینفرین به فرو نشاندن تاکی کاردی بطنیکمک مینماید.

موارد منع مصرف:

این دارو در برادیکاردی، نارسایی بطن چپ، انسداد درجه 2یا 3 دهلیزی بطنی (مگر در مواردی که ازضربان ساز مصنوعی استفاده شده باشد)و سندرم سینوس بیمار نباید مصرفشود.

هشدار:

1 ـ مقدار مصرف دیلتیازم دربیماران مبتلا به عیب کار کلیه و کبد بایدکاهش داده شود. 2 ـ در موارد زیر، این دارو باید با احتیاطمصرف شود: نارسایی قلبی و عیب شدیدکار بطن چپ، برادی کاردی خفیف، انسداددرجه یک دهلیزی بطنی و افزایش فاصلهPR در الکتروکاردیوگرام.

عوارض:

برادی کاردی، انسدادسینوسی ـ دهلیزی و دهلیزی ـ بطنی،کاهش فشارخون، کسالت، سردرد،اختلالات گوارشی، برافروختگی واحساس گرما، خیز (ورم مچ پا) از عوارضجانبی مهم دارو میباشند.

نکات:

1 ـ مصرف این داروحتی در صورت احساس بهبودی بایدادامه یابد. 2 ـ این دارو افزایش فشارخون را درماننمیکند، بلکه آن را کنترل مینماید. از اینرومصرف آن ممکن است تا آخر عمرضروری باشد. 3 ـ کاهش دفعات بروز درد قفسه سینهممکن است بیمار را تشویق به فعالیت بیشاز حد کند. بنابراین، در مورد میزانتمرینات بدنی باید با پزشک مشورت شود. 4 ـ از مصرف سایر داروها، بخصوصداروهای مقلد سمپاتیک که نیاز به نسخهندارند، باید خودداری شود. 5 ـ نبض بیمار باید کنترل شود و درصورتی که کمتر از 50 بار در دقیقه باشد،مراجعه به پزشک ضروری است.

میزان مصرف:

خوراکی مقدار مصرف این دارو در درمان آنژین یاافزایش فشارخون در بزرگسالان، 60میلیگرم 3 بار در روز (در مورد بیمارانسالخورده، ابتدا 2 بار در روز) است که درصورت نیاز میتوان این مقدار را با فاصلههر 1 یا 2 روز بر حسب نیاز و تحمل بیمارافزایش داد. بیشینه مقدار مصرف360mg/day است. تزریقی از راه تزریق وریدی بهعنوان ضد آریتمی،مقدار mg/kg 0/25 به آهستگی و در مدتبیش از 2 دقیقه با پیگیری مداومالکتروکاردیوگرام و فشارخون تجویزمیشود. اگر پاسخ کافی حاصل نشود،مقدار mg/kg 0/35 را میتوان 15 دقیقه پس از خاتمه تزریق مقدار اولیه تجویزنمود. باید توجه داشت که بعضی ازبیماران به مقدار mg/kg 0/15 پاسخمیدهند، اگر چه طول اثر دارو ممکن استکمتر باشد. در انفوزیون مداوم وریدی، ابتدا mg/hr 10 بلافاصله پس از آخرین تزریقسریع وریدی تجویز میشود. سرعتانفوزیون ممکن است به میزان mg/hr 5باشد.

تداخل داروئی:

خطر بروز برادیکاردی، انسداد دهلیزی ـ بطنی و ضعفعضله قلب ناشی از مصرف آمیودارون، بامصرف همزمان دیلتیازم افزایش مییابد.اثر کاربامازپین و تئوفیلین با مصرفدیلتیازم افزایش مییابد. دیلتیازم سببافزایش غلظت پلاسمایی فنی توئین ودیگوکسین میشود. مصرف همزماندیلتیازم با داروهای مسدودکنندهگیرندههای بتا ـ آدرنرژیک، خطر بروزبرادی کاردی و انسداد دهلیزی ـ بطنی راافزایش میدهد. اثر دیلتیازم در مصرف بافنوباربیتال و فنیتوئین کاهش مییابد.

اشکال:

Tablet : 60 mg For Injection : 100 mg