فلوکونازول

FLUCONAZOLE

موارد مصرف:

فلوکونازول در درمانعفونتهای قارچی دهان و حلق، مری، واژنو عفونتهای سیستمیک ناشی از کاندیداآلبیکنس و در درمان عفونتهای قارچیپوست مصرف میشود. این دارو ممکناست به عنوان جایگزین آمفوتریسین دردرمان عفونتهای کریپتوکوکی نیز مصرفشود. فلوکونازول همچنین برای پیشگیریاز عود مننژیت کریپتوکوکی در بیمارانمبتلا به ایدز و پیشگیری از بروز عفونتهایقارچی در بیماران تحت درمان با پرتودرمانی یا داروهای سیتوتوکسیک مصرفمیشود.

فارماکینتیک:

این دارو از راه خوراکیبخوبی جذب میشود. پس از جذب بهطورگسترده در مایعات بدن منتشر میشود،اوج غلظت سرمی دارو 2 ـ 1 ساعت پس ازمصرف خوراکی بدست میآید. نیمه عمردفع دارو 30 دقیقه است که در بیمارانمبتلا به عیب کار کلیه ممکن است افزایشیابد. دفع این دارو عمدتا کلیوی است.

مکانیسم:

فلوکونازول در قارچهایحساس به دارو، آنزیمهای وابسته به راسیتوکروم بیوسنتز p-450 مهار مینماید ودیواره سلولی را مختل میکند.

موارد منع مصرف:

در صورت ابتلای بیماربه عیب کار کبد یا پورفیری، این دارو نبایدمصرف شود.

هشدار:

1 ـ در صورت نیاز به درمانطولانی مدت (بیش از 14 روز) با این دارو،وضعیت کار کبد بهطور بالینی وبیوشیمیایی حتما باید قبل از شروعدرمان، دو هفته پس از شروع درمان و پساز آن بهطور ماهانه پیگیری شود. 2 ـ در صورت ابتلای بیمار به عیب کارکلیه، این دارو باید با احتیاط فراوانمصرف شود.

عوارض:

عوارض گزارش شده برایفلوکونازول عبارتند از: تهوع، استفراغ، دردشکم، سردرد، بثورات جلدی، کهیر وخارش، بندرت کاهش پلاکتهای خون،پاراسترنی، ترس بیمار از نور، سرگیجه،آلوپس، ژینکوماستی، و کاهش مقدار اسپرم.همچنین در صورت مصرف طولانی مدتدارو (بیش از 14 روز) احتمال بروز هپاتیتیا آسیبکشنده کبدی وجود دارد.

نکات:

میزان مصرف:

بزرگسالان: مقدار مصرف این دارو درکاندیدیاز واژینال 150 میلیگرم بهصورتدوز واحد است. در سایر عفونتهایمخاطی ناشی از کاندیدا به غیر از کاندیدیازتناسلی، 50mg/day (در عفونتهای سخت100mg/day) برای 14 ـ 7 روز مصرفمیشود. در برخی از عفونتهای مخاطیمانند التهاب مرکزی، کاندیدوری،عفونتهای نای ـ ریوی غیرتهاجمی اینمقدار برای 30 ـ 14 روز مصرف میشود. مقدار مصرف فلوکونازول در درمانعفونتهای قارچی پوست 50mg/day برای4 ـ 2 هفته تا حداکثر 6 هفته میباشد. درعفونتهای تهاجمی کاندیدیایی یاکریپتوکوکی، ابتدا مقدار 400 میلیگرم وپس از آن 200mg/day که در صورت نیازتا 400mg/day افزایش مییابد، مصرفمیشود. طول دوره درمان به پاسخ بیماربستگی دارد (در مورد مننژیتکریپتوکوکی طول دوره درمان حداقل 8 ـ 6هفته میباشد). برای پیشگیری از عود مننژیتکریپتوکوکی در بیماران مبتلا به ایدز بعداز تکمیل درمان اولیه، به مقدار200mg/day ـ 100 مصرف میشود.همچنین برای پیشگیری از بروز عفونتهایقارچی در بیماران تحت درمان با پرتودرمانی یا داروهای سیتوتوکسیک بهمقدار 400mg/day ـ 50 بسته به احتمالبروز عفونت مصرف میشود که درصورت احتمال بروز عفونتهای سیستمیکاین مقدار 400mg/day خواهد بود. شروعدرمان در این بیماران قبل از بروزنوتروپنی خواهد بود و درمان تا 7 روزپس از آنکه شمارش نوتروفیلها به حدمطلوب رسید، ادامه خواهد یافت. در درمانکچلی پا، سر، پیتی ریازیس ورسیکالر وکاندیدیای پوستی، 50mg/day به مدت 4 ـ 2هفته (تا حداکثر 6 هفته در کچلی پا) مصرفمیشود. کودکان: مقدار مصرف این دارو در درمانعفونتهای قارچی مخاطی (غیر از عفونتواژن) 6mg/kg ـ 3 در روز اول درمان وسپس روزانه 3mg/kg (هر 72 ساعت درنوزادان با سن کمتر از دو هفته و هر 48ساعت در نوزادان با سن 4 ـ 2 هفته)میباشد. مقدار مصرف فلوکونازول دردرمان عفونتهای قارچی پوست درکودکان مانند بزرگسالان است. در درمانعفونتهای تهاجمی کاندیدیایی یاکریپتوکوکی به مقدار 12mg/kg/day ـ 6(هر 72 ساعت در نوزادان با سن کمتر ازدو هفته و هر 48 ساعت در نوزادان با سن4 ـ 2 هفته) مصرف میشود. برایپیشگیری از بروز عفونتهای قارچی، مقدارمصرف فلوکونازول 12mg/kg/day ـ 3 (هر72 ساعت در نوزادان با سن کمتر از دوهفته و هر 48 ساعت در نوزادان با سن 4 ـ 2 هفته) میباشد.

تداخل داروئی:

در صورت مصرفهمزمان ریفامپین با فلوکونازول به دلیلافزایش پتاسیم، غلظت سرمی فلوکونازولکاهش مییابد. فلوکونازول ممکن است درمتابولیسم بعضی از داروها، از جملهفنیتوئین و داروهای سولفونیل اوره پایینآورنده قند خون، تداخل کند و غلظتسرمی این داروها را افزایش دهد. همچنینافزایش غلظت سرمی سیکلوسپورین،نورتریپتیلین و ترفنادین در صورتمصرف همزمان با این دارو گزارششدهاند که در مورد ترفنادین احتمال بروزواکنشهای غیرعادی در ECGوجود دارد.فلوکونازول ممکن است اثر وارفارین راافزایش دهد.

اشکال:

Capsule or Tablet: 50mg, 100mg, 150mg