استرادیول

استرادیول بهعنوانجانشین درمانی در کمبود هورموناستروژن و نیز در حالاتی نظیرهیپوگونادیسم، واژینیت آتروفیک،نارسایی اولیه تخمدانی، درمان علائموازوموتور دوران یائسگی و پیشگیری ازاستئوپروز بعد از یائسگی بهکار میرود.این دارو همچنین ممکن است در درمانخونریزی رحمی، سرطان پستان یاپروستات مصرف گردد.

استرادیول از راه دستگاهگوارش بهخوبی جذب میشود و سریعادر کبد بهمتابولیتهایی بافعالیت کمترمانند استرون و استریول تبدیل شده و بانیمهعمر حدود یک ساعت عمدتا از راهادرار دفع میگردد. مقداری نیز وارد صفراشده که گردش کبدی ـ رودهای دارد.

استرادیول بااتصال بهگیرندهاستروژنی در سیتوپلاسم میزان ساختDNA، RNA و پروتئینهای مختلف را دربافتهای هدف افزایش میدهد. همچنینمیزان آزادشدن GnRH از هیپوتالاموستحت تاثیر استروژن کاهش مییابد و منجربهکاهش آزادشدن FSH و LH از غدههیپوفیز میگردد.

استرادیول در مواردیچون وجود یا احتمال سرطان پستان بهجزموارد انتخابی برای درمان متاستاز،نئوپلازیهای وابسته بهاستروژن ویااحتمال وجود آن یا وجود آبستنی،خونریزیهای ناشناخته و غیرمعمولدستگاه تناسلی، ترومبوفلبیت فعال،اختلالات ترومبوآمبولیک و بیماریهای حادکبدی نباید مصرف شود.

1 ـ مصرف طولانی مدتاستروژنها بهتنهایی خطر بروز سرطانآندومتر را افزایش میدهد. 2 ـ در بیماریهایی نظیر میگرن، زیادیفشارخون، آسم، صرع، ترومبوفلبیتمزمن یاسابقه آن، زیادی چربی خون،بیماری مثانه، وجود ندول یا بیماریفیبروکیستیک پستان، بااحتیاط تجویزگردد. 3 ـ استرادیول ممکن است اندازهفیبروئیدهای رحمی را افزایش داده وآندومتریوز را تشدید نماید. 4 ـ در بیمارانی که قبلا مبتلا بهسرطانآندومتر بوده و درمان شدهاند، بااحتیاطتجویز شود.

عوارض گوارشی نظیرتهوع و استفراغ، سفتی و بزرگ شدنپستان، سندرم شبیه پیش از قاعدگی،احتباس مایعات، تغییر در اعمال کبد، یرقانانسدادی، بثورات جلدی و ملاسما یاکلواسمای غیرقابل برگشت، افسردگی وسردرد بهویژه در هنگام فعالیت شدید، ونیز افزایش تحریک بافتی، قرمزی و خارشناشی از لنزها تماسی در چشم، افزایشفعالیت فاکتورهای انعقادی، خطر بروزترومبوآمبولیسم، افزایش یا تشدیدفشارخون بامقادیر زیاد یامصرف مکرردارو از عوارض جانبی دارو هستند.

1 ـ مصرف استرادیولدر کودکان، بستهشدن اپیفیز استخوان راتسریع مینماید. لذا در کسانیکه رشد آنهاهنوز کامل نشده، بااحتیاط بکار رود. 2 ـ هیپرپلازی لثه و ایجاد یا تشدیدژنژیویت و التهاب لثه ممکن است بهوسیلهاستروژنها ایجاد گردد. لذا تمیزنمودن وکنترل تولید پلاکهای دندان این عارضه رابهحداقل کاهش میدهد. 3 ـ در صورت بروز اختلال تنفسی، اختلالدر تکلم یا جهتیابی، درد در سینه یا کتف،کاهش بینایی یا سردرد شدید و نیز وجودتوده در پستان و زردشدن چشمها یاپوست سریعا بهپزشک مراجعه شود. 4 ـ برای کاهش عوارض گوارشی بهتراست دارو همراه یا بلافاصله بعد از غذامصرف شود. 5 ـ در صورت مصرف طولانی مدت دارو،معاینات پستان، بیوپسی آندومتر و تستاعمال کبد مرتبا انجام شود.

خوراکی: استرادیول بهعنوان جانشیندرمانی هورمونی در مواردی از قبیلواژینیت آتروفیک، هیپوگونادیسم،برداشتن تخمدانها، نارسایی اولیهتخمدانها یا دوران یائسگی (کاهش علائم)،بهمیزان mg/day 2ـ 0/5 بهصورت دورهاییا مداوم بهکار میرود. در سرطان پستان(غیرقابل جراحی و پیشرفته) استرادیولبهمیزان 10 میلیگرم 3 بار در روز و برایحداقل 3 ماه مصرف میگردد. همچنین درکارسینومای پروستات پیشرفته وغیرقابل جراحی بهمیزان 2ـ1 میلیگرم 3بار در روز تجویز میگردد. بهمنظورپیشگیری از استئوپروز، استرادیولبهمیزان mg/day 0/5 بهصورت دورهای یامداوم بهکار میرود. تزریقی: استرادیول والرات بهطریق تزریقداخل عضلانی و بهمیزان 20ـ10 میلیگرم،هر 4 هفته یکبار، براساس نیاز بیمار،بهمنظور جانشین درمانی تجویز میگردد.در سرطان پیشرفته و غیرقابل جراحیپروستات بهمیزان 30 میلیگرم هر 2ـ1هفته که برحسب نیاز بیمار تنظیم میشودمصرف میگردد.

ریفامپین،گریزوفولوین، داروهای ضد صرع نظیرکاربامازپین، فنوباربیتال، فنیتوئین وپیریمیدون باالقاء فعالیت آنزیمهای کبدیمتابولیسم استرادیول را تشدید مینمایند.استرادیول از طریق افزایش فعالیتفاکتورهای انعقادی بااثر داروهایضدانعقاد نظیر وارفارین مقابله مینماید.اثر کاهنده فشارخون داروهایمسدودکننده گیرنده بتاآدرنرژیک ومهارکنندههای آنزیم تبدیلکنندهآنژیوتانسین و احتمالا سایر داروهایضدفشار خون بهوسیله استرادیول کاهشمییابد. غلظت پلاسمایی سیکلوسپورینتوسط استرادیول افزایش مییابد.

Injection: 10 mg/ml Tablet: 1 mg, 2 mg