دانترولن در درمان اسپاسمو بهعنوان داروی کمکی در درمانهیپرترمی بدخیم، سندرم نورولپتیکبدخیم، کمبود فسفریلاز عضلات و رشدناقص و ناهنجار عضلانی نوع Duchenneبهکار میرود.
متابولیسم دانترولن کبدیاست. نیمه عمر تزریق وریدی 4-8 ساعتو از راه خوراکی، 8/7 ساعت میباشد.شروع اثر آن در اسپاسمهای ناشی ازاختلال نرونهای حرکتی، یک هفته بعد یابیشتر است. دفع دارو کلیوی است.
دانترولن در آزاد شدن یونکلسیم از رتیکولوم سارکوپلاسمیکدخالت کرده از افزایش غلظت یون کلسیممیوپلاسم جلوگیری یا آن را کاهشمیدهد. با کاهش یون کلسیم، فعالیتمسیرهای کاتابولیکی که همراه با سندرمبحران هیپرترمی بدخیم است، کاهشمییابد. دانترولن همچنین بهطور مستقیمبر روی عضلات اسکلتی عمل کرده وارتباط بین تحریک عصبی و انقباض را، ازطریق تداخل با آزاد شدن یون کلسیم ازرتیکولوم سارکوپلاسمیک، قطع میکند وانقباض عضلانی ناشی از بازتابهای چندسیناپسی و تک سیناپسی را کاهشمیدهد.
در بیماری فعال کبدیمثل هپاتیت یا سیروز بهدلیل افزایش خطربروز مسمومیت کبدی، مگر در درمانبحران هیپرترمی بدخیم نباید مصرفشود.
1 ـ در صورت بروز هپاتیت یاآزمونهای غیرطبیعی کار کبد، مصرفدارو قطع شود، در صورت نیاز مجدد بهدارو پس از بازگشت علائم به حال عادی،بیمار بستری میشود و درمان با مقادیرکم شروع و بهتدریج اضافه شود. درصورت بروز هرگونه ناهنجاری مجدد درآزمونهای کبد درمان باید قطع شود. 2 ـ مصرف طولانی مدت مقادیر زیاد دریک دوره زمانی، خطر مسمومیت کبد را بالامیبرد. 3 ـ در صورت بروز اسهال شدید مصرفدارو قطع شود. اگر پس از شروع مجددمصرف اسهال شدید بروز کرد، ممکناست برای همیشه نیاز به قطع دارو باشد. 4 ـ در عیب کار قلب، کبد، ریه، میوپاتی،بیماریهای عصبی ـ عضلانی که منجر بهاختلال تنفسی میشود و زنان بالاتر از 35سال بهویژه زنانی که استروژن مصرفمیکنند بهدلیل افزایش خطر مسمومیتکبدی، با احتیاط مصرف شود. 5 ـ در صورت بروز عوارضی مثلسرگیجه، خوابآلودگی یا منگی، اختلالبینایی یا ضعف عضلانی با احتیاطمصرف شود. ضمنا برای کاهش عوارضفوق و تحریک گوارشی باید درمان را ابتدابا مقادیر کم شروع کرد و مقدار مصرف راتا نتیجه مطلوب بهتدریج افزایش داد. 6 ـ اگر بعد از 45 روز پیشرفتی در درمانحاصل نشد، مصرف دارو باید قطع شود.
اسهال شدید، ضعف تنفس،سرگیجه یا منگی، خوابآلودگی، احساسبدحالی یا بیماری، ضعف عضلانی، تهوع واستفراغ و خستگی غیرعادی ادرار تیره یاخونی، اغتشاش شعور، یبوست شدید،تشنج، درماتیت حساسیتی، دفع مشکلادرار، مسمومیت کبدی، ضعف مغزی،فلبیت و ترشحات در فضای جنب یاپریکاردیت از عوارض جانبی شایع داروهستند.
1 ـ اگر بیمار قادر به بلعکپسول نباشد، محتوی کپسول را با آبمیوه یا سایر مایعات مخلوط و بلافاصلهمیل نماید. 2 ـ در تزریق وریدی محلول نباید به خارجرگ و بافتهای اطراف نشت کند چون pHمحلول شدیدا قلیایی است.
خوراکی: بزرگسالان: در پیشگیری از بحرانهپیرترمی بدخیم mg/kg/day 4-8 در سه یاچهار مقدار منقسم برای 1-2 روز قبل ازجراحی مصرف میشود. آخرین مقدارمصرف دارو باید 3-4 ساعت قبل از شروعجراحی و با حداقل مقدار آب مصرف شود.برای ادامه درمان هپیرترمی پس از تزریقوریدی مقدار mg/kg/day 4-8 در چهارمقدار منقسم بهمدت 1-3 روز مصرفمیشود. بهعنوان ضد اسپاسم ابتدا 25میلیگرم یکبار در روز مصرف میشودکه هر 4-7 روز یکبار، مقدار 25 میلیگرمبه مقدار مصرف تام روزانه اضافهمیشود تا زمانی که پاسخ مناسب درمانیبهدست آید یا این که بهمقدار مصرف 100میلیگرم چهار بار در روز برسد. درصورت امکان، دارو در چهار مقدار منقسمدر روز مصرف شود. کودکان: بهعنوان ضداسپاسم، ابتدا0/5mg/kg دو بار در روز مصرف میشودکه هر 4-7 روز mg/kg 0/5 بهمقدار تامروزانه اضافه میشود تا زمانی که پاسخدرمانی مناسب بهدست آید یا به مقدارمصرف mg/kg 3 چهار بار در روز برسد.در صورت امکان، دارو در چهار مقدارمنقسم در روز مصرف شود. درکودکانمقادیر بیش از mg/day 400 نباید مصرفشود. تزریقی: بهعنوان داروی کمکی در پیشگیری ازهپیرترمی بدخیم mg/kg 2/5 از راهانفوزیون وریدی یک ساعت قبل ازبیهوشی تجویز میشود. برای درمان ابتداحداقل mg/kg 1 به سرعت و بهطور مداومانفوزیون وریدی میشود که تا فروکشکردن علائم بیماری و یا رسیدن به مقدارتجمعی 10 mg/kg ادامه مییابد. در صورتعود علائم این مقادیر را میتوان تکرارکرد. در درمان عود هپیرترمی بدخیم،مقادیر اولیه 2/5-3 mg/kg نیز پیشنهادشدهاست.
مصرف همزماندانترولن با داروهای مضعف CNS و سایرداروهای سمی برای کبد (در صورتمصرف طولانی مدت) باعث تشدیدعوارض جانبی دارو میشود.
Capsule: 25 mg For Injection: 20 mg