بوسولفان

BUSULFAN

موارد مصرف:

بوسولفان در درمان لوسمیمیلوسیتیک مزمن بکار میرود و در درمانلوسمی میلوسیتیک حاد نیز مصرف شدهاست.

فارماکینتیک:

بوسولفان بطور کامل ازمجرای گوارش جذب میشود. متابولیسمآن کبدی و سریع است و پاسخ بالینی دارومعمولا 1-2 هفته بعد از شروع درمان آغازمیشود. دفع آن کلیوی و آهسته و عمدتابصورت متابولیت است.

مکانیسم:

بوسولفان در چرخه سلولیبطور غیر اختصاصی عمل و باالکیلاسیون و اتصال به زنجیره DNAباعث مهار فعالیت DNA میشود.

موارد منع مصرف:

هشدار:

1 ـ اندازهگیری هماتوکریت وهموگلوبین و شمارش لکوسیت قبل ازشروع و در فواصل درمان بدلیل مهاردیررس و شدید فعالیت مغز استخوانناشی از بوسولفان، باید انجام شود. 2 ـ بدلیل اثرات دیررس دارو، به محضمشاهده اولین علائم کاهش شدید وناگهانی لکوسیتها (بخصوصگرانولوسیتها)، درمان قطع و یا مقدارمصرف دارو کاهش داده شود تا از اثراتغیرقابل برگشت کاهش فعالیت مغزاستخوان جلوگیری شود. 3 ـ دارو میتواند باعث دیسپلازی سلولیدر بسیاری از بافتها مثل ریه، عقدههایلنفی، پانکراس، تیروئید، غده فوق کلیه، کبد،مغز استخوان، مثانه، پستان و دهانه رحمشود. 4 ـ با بروز اولین علامت فیبروز ریویمصرف دارو باید قطع شود. 5 ـ مصرف بوسولفان به تنهایی منجر بهمسمومیت کبدی نمیشود ولی مصرفمداوم آن با تیوگوانین باعث بروز واریسمری و آسیب عملکرد کبد میشود. همچنینمقادیر مصرف بالای دارو باعث بروزتشنج میشود.

عوارض:

آنمی، لکوپنی یا عفونت،ترومبوسیتوپنی، دیسپلازی ریه، فیبروزریه، هیپراوریسمی یا نفروپاتی ناشی از اسیداوریک، استئوماتیت، آمنوره ومهار تخمدان و سیاه شدن پوست ازعوارض جانبی مهم و نسبتا شایع دارومیباشند.

نکات:

لکوپنی معمولا 10-15روز پس از درمان بروز و تعدادگویچههای سفید در روز 11-30 درمان بهحداقل میرسد. این کاهش ممکنست تا یکماه پس از قطع مصرف دارو هم ادامهداشته باشد، ولی معمولا طی 12-20 هفتهبهبود مییابد.

میزان مصرف:

بزرگسالان: در درمان لوسمی میلوسیتیکمزمن ابتدا mg/m2/day 1/8 یا 0/06 mg/m2/day تا زمانی که تعدادگویچههای سفید کمتر از 15000 عدد در هر میلیمتر مکعب برسد، مصرفمیشود. محدوده معمول مقدار مصرف 4-8 mg/day است ولی ممکن است از1-12 mg/day تغییر کند. در شمارشماهانه زمانی که تعداد گویچههای سفید به50000 عدد در هر میلیمتر مکعب برسد،درمان از سر گرفته میشود. مقدارمصرف نگهدارنده mg/day 1-3 میباشد.مقدار مصرف نگهدارنده فقط در مواردیتوصیه میشود که بهبودی بیمار بیشتر از3 ماه دوام نیاورد. کودکان: در لوسمی میلوسیتیک مزمن ابتدا mg/kg/day 0/06-0/12 یا mg/m2/day 1/8-4/6 تجویز میشود.مقدار مصرف باید طوری تنظیم شود کهتعداد گویچههای سفید تا حدود 20000عدد در هر میلیمتر مکعب خون کاهش یابدو در همین سطح بماند.

تداخل داروئی:

اشکال:

Tablet: 2 mg