فلوئورواوراسیل در درمانکارسینوم کولورکتال، پستان، معده ولوزالمعده بهکار میرود. همچنین دردرمان کارسینوم مثانه، پروستات،تخمدان، دهانه رحم، رحم، ریه و کبد، سر وگردن، ترشحات ناشی از تومور بدخیم درفضای جنب، صفاق و پریکارد نیز مصرفشدهاست. فلوئورواوراسیل در درمانکراتوز چندگانه ناشی از نور خورشید وکارسینوم پوست بهکار میرود. این دارودر درمان التهاب لب ناشی از نورخورشید، لکوپنی مخاطی، درماتیت ناشیاز پرتو درمانی، بیماری بوئن واریتروپلازی کوئیرات مصرف شدهاست.
فلوئورواوراسیل از سدخونی ـ مغزی عبور میکند. متابولیسمدارو کبدی و سریع است. نیمه عمر تزریقوریدی در فاز آلفا 10-20 دقیقه و در فازبتا 20 ساعت میباشد. دفع آن عمدتا ازطریق ریهها (60- 80 درصد) و کلیهها(7-20 درصد) میباشد.
فلوئورواوراسیل آنالوگپیریمیدین است. در چرخه سلولی بهطوراختصاصی در فاز S تقسیم سلولی مؤثراست و با تبدیل به متابولیت فعال دربافتها باعث مهار ساخت DNA و RNAمیشود.
1 ـ این دارو بسیار سمی است وبه محض بروز اولین علائم مسمومیت مثلاسهال، کاهش سلولهای خون، زخم وخونریزی گوارشی، ازوفاگوفارنژیت،خونریزی در هر عضوی، استئوماتیت واستفراغ جهنده مصرف دارو باید قطعگردد. با این وجود میتوان مصرف دارو رابا مقدار مصرف کمتر بعد از برطرف شدناین علائم مجددا از سر گرفت. 2 ـ بهدلیل امکان بروز سمیت عصبی ازتزریق دارو در داخل غلاف نخاعیخودداری شود. 3 ـ از شکل دارویی کرم در بافتهای با زخمخونریزیدهنده باتوجه به جذبسیستمیک و بروز مسمومیت و نیز درکلوآسما و روزانه با احتیاط مصرف شود. 4 ـ در صورت بروز واکنشهای التهابیوسیع روی پوست طبیعی بعد از مصرفکرم، درمان متوقف شود. همچنینواکنشهای التهابی و پاسخ بالینی به داروروی پوست ضایعه دیده، شامل قرمزی کهبا تاول همراه است، حساس شدن به لمس،زخمهای سطحی، نکروزه شدن و رشدبافت اپیتلیال بر روی ناحیه میباشد. درصورتی که این واکنشها به مرحلهزخمهای سطحی و نکروز رسید، مصرفدارو باید قطع شود. کورتیکوستروئیدهایموضعی پس از تکمیل درمان با دارومیتواند باعث تسریع در بهبود ضایعاتشود.
اسهال، ازوفاگوفارنژیت،کاهش گلبولهای سفید یا عفونت،استئوماتیت اولسراتیو، درماتیت و زخمگوارشی از عوارض جانبی مهم و نسبتاشایع فلوئورواوراسیل میباشند. واکنشهای التهابی یا حساسیتی،سوزش، درماتیت تماسی، افزایشحساسیت پوست به نور، خارش، ترشح،درد یا حساس شدن موضع به لمس ازعوارض جانبی مهم و نسبتا شایع بعد ازمصرف شکل دارویی کرم میباشند.
1 ـ بیمار باید در شروعدرمان در بیمارستان بستری شود. 2 ـ مقدار مصرف نگهدارنده دارو براساس نیازهای فردی هر بیمار وبرمبنای پاسخهای هماتولوژیک بیمارمتناسب با مقدار مصرف قبلی تنظیم شود. مقدار مصرف بعدی دارو، تنها پس ازبهبود عوارض سمی مقدار قبلی باید تجویز شود. 3 ـ اندازهگیری پلاکت، هماتوکریت یاهموگلوبین و شمارش لکوسیت و پلاکتدر ابتدا و طول درمان لازمست. 4 ـ انفوزیون آهسته وریدی دارو (2-24ساعت) از سمیت دارو میکاهد، هر چندتزریق سریع داخل وریدی (1-2 دقیقه)دارو مؤثرتر است. 5 ـ قبل از مصرف کرم فلوئورواوراسیلبیوپسی در شروع و طول درمان درصورتی که کراتوز ناشی از نور خورشیدبه درمان پاسخ نداده و یا پس از درمانمجددا بروز نماید و نیز برای تأیید بهبودکارسینوم سطحی سلولهای قاعدهای،توصیه میشود. 6 ـ در صورت بروز لکههای صورتی ونرم در محل مصرف دارو قطع شود. 7 ـ احتمال بروز واکنش حساسیت به نورطی درمان با کرم فلوئورواوراسیل و 1-2ماه پس از خاتمه درمان وجود دارد، لذا ازقرار گرفتن در مقابل نور خورشیدخودداری شود.
در درمان کارسینومایکولورکتال، پستان، معده، لوزالمعده،مثانه، پروستات یا تخمدان ابتدا7- 12mg/kg/day بهمدت 4 روز تجویزمیشود که در صورت عدم بروز علائممسمومیت 3 روز بعد 7- 10mg/kg هر 3 یا4 روز در میان بهمدت 2 هفته تزریقوریدی میشود. برنامه مصرف دارومیتواند بهصورت mg/kg/day 12 بهمدت4 روز باشد که در صورت ظاهر نشدنعلائم مسمومیت 6mg/kg یک روز در میانبرای 4-5 روز تا مدت 12 روز تکرارمیشود. مقدار مصرف نگهدارنده7-12mg/kg هر 7-10 روز یکبار یا300-500 mg/m2/day برای 4 یا 5 روزاست که هر ماه تکرار میشود. در مورد افراد چاق یا بیمارانی که کهوزنشان براثر خیز، آسیت یا سایر موارداحتباس غیرعادی مایعات بالا رفتهاستتوصیه میشود از وزن اصلی بدن بیمار(lean body mass) استفاده شود.فلوئورواوراسیل را میتوان بهمیزانmg/kg 15 یا mg/m2 500-600 در هفتهبدون مقدار مصرف اولیه نیز بهکار برد.حداکثر مقدار مصرف تا mg/day 800 (یاmg/day 400 در بیماران با شدت بیماریکمتر) میباشد. در درمان کراتوز ناشی از نورخورشید یا اشعه ماورا بنفش، 1-2 بار درروز بهمیزانی که ضایعه را بپوشاند بهکارمیرود. در کارسینوم سطحی سلولهایقاعدهای دو بار در روز و بهمیزانی کهضایعات را بپوشاند بهکار میرود. درمانباید حداقل 3-6 هفته و گاه تا 12 هفته ادامهیابد.
InJection : 50 mg/ml Topical Cream: 5%