تاموکسیفن برای درمانسرطان پستان و نازایی وابسته بهاولیگومنوره یا آمنوره ثانویه مصرفمیشود.
متابولیسم تاموکسیفنکبدی است و دارای چرخه رودهای ـ کبدیمیباشد، حذف دارو دو مرحلهای بوده کهمرحله اول 4-7 ساعت پس از تجویز ومرحله دوم 7-14 روز طول میکشد. اثردرمانی مطلوب 4-10 هفته پس از شروعدرمان حاصل میشود. اثراتآنتاگونیستی دارو ممکن است چند هفتهپس از یک نوبت مصرف آن ادامهداشتهباشد. دارو اغلب بهصورت متابولیتاز طریق صفرا و مدفوع دفع میشود.
تاموکسیفن آنتیاستروژنغیراستروئیدی میباشد که اثرات ضعیفاستروژنی نیز دارد. تاموکسیفنگیرندههای استرادیول را مهار میکند. القاءتخمکگذاری با اشغال گیرندههایاستروژن و حذف اثر مهاری هورمون ودر نیتجه تحریک ترشح هورمونآزادکننده گناد و تروپین از هیپوتالاموسانجام میگیرد.
1 ـ با مصرف این دارو احتمالایجاد کیستهای تخمدان در زنان قبل ازدوران یائسگی وجود دارد. 2 ـ احتمال افزایش کلسیم خون در صورتوجود متاستاز استخوان را باید در نظرگرفت. 3 ـ با مصرف تاموکسیفن تغییراتآندومتر شامل هیپرپلازی، پولیپ وسرطان گزارش شدهاست. خونریزیغیرطبیعی واژن و علائمی مانند درد یا فشار لگن باید مورد توجه قرار گیرد. 4 ـ در صورت وجود تاری دید، آبمروارید، کاهش تعداد پلاکتها و گلبولهایسفید و نیز بالابودن چربیهای خون، بایدبا احتیاط مصرف شود.
گر گرفتگی، خونریزیواژن، توقف قاعدگی، خارش فرج،اختلالات گوارشی، التهاب تومور، کاهشتعداد پلاکتها، احتباس مایعات، طاسی،فیبروم رحم، اختلالات بینایی (تغییراتقرنیه، آب مروارید و رتینوپاتی) کاهشپلاکتها یا گلبولهای سفید خون، بهندرتکاهش نوتروفیلها و تغییرات آنزیمهایکبدی از عوارض جانبی دارو هستند. تداخلهای داروئی: استروژنها ممکن استبا اثرات درمانی تاموکسیفن تداخل نمایند.ترکیباتی مثل سایمتیدین، فاموتیدین،رانیتیدین و سایر آنتیاسیدها با افزایشpH معده، موجب حلالیت زودرس دارو ودر نتیجه باز شدن نابجای قرصهایروکشدار رودهای شوند.
1 ـ روشهایغیرهورمونی جلوگیری از بارداری، طیدرمان و به مدت 2 ماه پس از درمان بایدمورد استفاده قرار گیرد. در صورتمشکوک بودن به بارداری فورا به پزشکمراجعه شود. 2 ـ در صورت بروز اختلالات گوارشیمصرف دارو ادامه یابد و در صورت بروزاستفراغ زودرس پس از مصرف دارو بهپزشک مراجعه شود.
مقدار مصرف در سرطانپستان mg/day 20 است در نازایی 20 mg/day در روزهای دوم، سوم، چهارم وپنجم قاعدگی مصرف میشود. در صورتلزوم در دورههای بعدی درمان، مقدارمصرف روزانه را میتوان به 40 و سپس به80 میلیگرم افزایش داد. در صورت نامنظمبودن قاعدگی، دوره اول درمان را در هرروز میتوان شروع کرد و دوره بعدی 45روز بعد و یا در صورت شروع قاعدگی، درروز دوم آن آغاز میگردد.
Tablet: 10 mg