هپارین

هپارین در پیشگیری ودرمان ترومبوز وریدهای عمقی و ترومبوآمبولی ریوی، پیشگیری از ترومبوآمبولی، جلوگیری از انعقاد خون در گردشخون خارج بدن طی جراحی قلب وروشهای دیالیز، به عنوان داروی کمکی دردرمان آمبولی شریانی محیطی و کاهشخطر بروز ترومبوز مغزی و مرگ دربیمارانی که دچار حمله پیشرونده شدید وناگهانی میشوند، مصرف میشود.

پیوند هپارین به پروتئینبسیار زیاد است. متابولیسم دارو کبدیاست. نیمه عمر هپارین بطور متوسط 1/5ساعت است. در صورت تزریق مستقیموریدی، شروع اثر دارو فوری است. درتزریق زیر جلدی، شروع اثر معمولا بین 20 تا 60 دقیقه و تابع وضعیت بیمار است.دارو معمولا بصورت متابولیت و از طریقکلیه دفع میشود.

هپارین، بصورت غیرمستقیمدرجایگاههای متعدد در هر دو راه داخلی وخارجی انعقاد خون اثر کرده و عمل مهارکننده آنتی ترومبین III (کوفاکتور هپارین)را بر چندین فاکتور انعقادی فعال شده، ازجمله ترومبین (فاکتور Ha) و فاکتورهایIXa، Xa، XlA، Xlla تشدید میکند. مهارفاکتور فعال شده Xaبا تولید ترومبینتداخل کرده و در نتیجه اعمال مختلفترومبین را در انعقاد خون مهار میکند.هپارین همچنین تشکیل کمپلکسآنتیترومبین III ـ ترومبین را تسریعمینماید و با این عمل، ترومبین را غیر فعالکرده و مانع تبدیل فیبرینوژن به فیبرینمیگردد. هپارین از طریق مهار فعال شدنفاکتورهای تثبیت کننده فیبرین توسطترومبین، از تشکیل لخته فیبرینی پایدارجلوگیری میکند.

این دارو در بیمارانمبتلا به هموفیلی و سایر اختلالات خونی،کمی پلاکت خون، اولسرپپتیک، خونریزیاخیر مغزی، زیادی شدید فشار خون،بیماری شدید کبد، آنوریسم نارسایی کلیه،پس از صدمات شدید یا جراحی اخیر، وحساسیت به هپارین و موارد تهدید بهسقط نباید مصرف شود.

1 ـ این دارو در موارد زیر باید بااحتیاط مصرف شود: بیحسی منطقهای یا انسداد اعصاب ناحیهکمر، دیسکرازی خونی بخصوص کمیپلاکتهای خون، زایمان اخیر، آندوکاردیتتحت حاد باکتریایی، جراحیهای اخیراعصاب یا چشم یا در مواردی که نیاز بهعمل جراحی اعصاب یا چشم وجود دارد،پریکاردیت یا نشت مایع به پریکارد، عیبشدید کار کلیه، جراحی عمده یا زخمهاییکه سبب بوجود آمدن سطوح باز و وسیعمیشوند، صدمه شدید بویژه به دستگاهعصبی مرکزی، زخم یا سایر ضایعاتفعال گوارشی، ادراری، تنفسی، واسکولیتشدید و عیب شدید کار کبد. 2 ـ توصیه میشود در بیمارانی که هپارینمصرف میکنند، از تزریق عضلانی سایرداروها، به دلیل احتمال بروز هماتوم وخونریزی در اطراف محل تزریقخودداری شود. 3 ـ خونریزی از لثه ممکن است نشانهمصرف بیش از حد هپارین باشد. درمان باهپارین خطر بروز خونریزی موضعی طیجراحیهای دهان و پس از آن راافزایشمیدهد. 4 ـ از آنجا که هپارین از بافتهای حیوانیتهیه میشود، توصیه میشود در بیمارانیکه سابقه حساسیت یا آسم دارند، ابتدامقدار آزمایشی 1000 واحد قبل از شروعدرمان تزریق شود. 5 ـ در صورت استفاده از برنامه درمانی بامقادیر کامل هپارین، مقدار مصرف داروباید با توجه به نتایج آزمونهای انعقاد خونبرای هر فرد تنظیم شود.

خونریزی، نکروز پوست،کمی پلاکت خون، واکنشهای حساسیتی(از جمله کهیر، آنژیوادم و آنافیلاکسی)،پوکی استخوان پس از مصرف طولانیمدت و بندرت ریزش مو با مصرف ایندارو گزارش شده است. تداخلهای داروئی: مصرف همزمانهپارین با اسید والپروئیک به علت مهارعملکرد پلاکتها ممکن است موجبخونریزی شود. متیمازول و پروپیلتیواوراسیل باعث کاهش پروترومبینخون میشوند. لذا مصرف همزمان اینداروها با هپارین ممکن است باعث افزایشاثر ضد انعقادی شود. مصرف همزمانداروهای ترومبولیتیک، ماننداسترپتوکیناز و اوروکیناز با داروهای ضدانعقاد، خطر خونریزی را افزایش میدهد.

1 ـ برای بدست آوردنحداکثر اثر بخشی دارو و کاهش امکانخونریزی، دستورات مربوط به مصرفدارو باید کاملا رعایت شود. 2 ـ در طول درمان با هپارین، از مصرفاسید استیل سالیسیلیک یا داروهای حاویآن، ایبوپروفن و سایر داروهائی که برروی پلاکتها مؤثرند، خودداری شود. 3 ـ پزشک و دندانپزشک باید از مصرفاین دارو آگاه شوند.

بزرگسالان: برنامه درمانی بامقدار کامل:از راه زیر جلدی، ابتدا 20/000 ـ 10/000واحد بصورت عمیق (داخل چربی) و سپسهر 8 ساعت 10/000 ـ 8000 واحد یا هر 12ساعت 20/000 ـ 15/000 واحد یا با توجهبه نتایج آزمونهای انعقادی تزریقمیشود. از راه وریدی، ابتدا 10/000 واحدو سپس هر 6 ـ 4 ساعت 10/000 ـ 5000واحد یا u/kg 100 هر 4 ساعت یا با توجه بهنتایج آزمونهای انعقادی تزریق میشود. ازراه انفوزیون وریدی، مقدار 40/000 ـ 20/000 واحد در 1000 میلیلیترمحلول کلرورسدیم ایزوتونیک تزریقی درمدت زمان بیش از 24 ساعت مصرفمیشود. سرعت انفوزیون، اغلب 1000واحد در هر ساعت است. برنامه درمانی با مقادیر کم: مقدار 5000 واحد 2 ساعت قبل از جراحیو 12 ـ 8 ساعت پس از آن بمدت حداکثر 7روز بصورت زیر جلدی عمیق (داخلچربی) تزریق میشود. کودکان: از راه وریدی، ابتدا u/kg 50 وسپس u/kg 100 ـ 50 هر 4 ساعت یابراساس نتایج آزمونهای انعقادی تزریقمیشود. از راه انفوزیون وریدی، ابتدا50u/kg بصورت مقدار حملهای و سپس100 u/kg هر 4 ساعت یا براساس نتایجآزمونهای انعقادی تزریق میشود.

Injection : 5000 u/ml, 10,000 u/ml