دیگوکسین

DIGOXIN

موارد مصرف:

دیگوکسین در درماننارسایی قلب و آریتمی فوق بطنی (بهویژهفیبریلاسیون دهلیزی) مصرف میشود.

فارماکینتیک:

فراهمی زیستی قرصدیگوکسین 80 ـ 60 درصد، الگزیر ومحلول تزریقی آن 85 ـ 70 درصد است.پیوند دیگوکسین به پروتئین کم میباشد(25 ـ 20 درصد). متابولیسم این دارو بهمیزان کم در کبد صورت میگیرد. نیمه عمردارو 48 ـ 36 ساعت است که در صورتابتلاء به بیادراری، 6 ـ 4 روز خواهد بود.اثر دارو از راه خوراکی پس از 2 ـ 0/5ساعت و از راه تزریقی پس از 30 ـ 5 دقیقهشروع میشود. زمان لازم برای رسیدن بهاوج اثر از راه تزریقی 4 ـ 1 ساعت و از راهخوراکی 6 ـ 2 ساعت است. طول اثر دارو ازراه تزریقی و خوراکی 6 روز است. دفعدیگوکسین کلیوی است.

مکانیسم:

دیگوکسین نیروی انقباضیقلب را افزایش داده و هدایت الکتریکی آن راکاهش میدهد. تصور میشود افزایشسرعت و نیروی انقباضی عضله قلب ناشیاز مهار حرکت یونهای سدیم و پتاسیم ازغشاء سلولی عضله قلب باشد. در نتیجهجریان ورودی کلسیم و آزاد شدن یونهایکلسیم آزاد در سلولهای میوکارد افزایشیافته که به نوبه خود بر فعالیت انقباضیفیبرهای میوکارد افزوده میشود. ایندارو سرعت هدایت قلبی را کاهش داده ودوره تحریک ناپذیری گره دهلیزی ـ بطنیرا افزایش میدهد.

موارد منع مصرف:

این دارو در بلوک کاملو متناوب قلب، بلوک درجه دوم دهلیزیبطنی، آریتمی فوق بطنی ناشی از سندرمw-p-w، کاردیومیوپاتی انسدادیهیپرتروفیک (مگر در موارد فیبریلاسیوندهلیزی همراه با نارسایی قلب که باید بااحتیاط مصرف شود) و وجود علائممسمومیت ناشی از مصرف قبلی هر یک ازفرآوردههای حاوی این دارو، نبایدمصرف شود.

هشدار:

1 ـ این دارو در موارد زیر باید بااحتیاط فراوان مصرف شود: سکته اخیر، سندرم سینوسی بیمار، کمکاری تیروئید، عیب کار کلیه، کمی کلسیم وپتاسیم و منیزیم خون، زیادی کلسیموپتاسیم خون، گلومرولونفریت،حساسیت مفرط سینوس کاروتید، بیماریشدید ریه یا میکزدم، تنگی زیرآئورتیهیپرتروفیک با علت نامشخص. 2 ـ در بیماران سالخورده و بیمارانی که ازدستگاه ضربان ساز مصنوعی استفادهمیکنند، تنظیم دقیق مقدار مصرف داروضروری است، زیرا ممکن است دچارمسمومیت شوند.

عوارض:

بیاشتهایی، تهوع، استفراغ،اسهال، درد شکم اغلب با مصرف مقادیرزیاد دارو مشاهده است. اختلالات بینایی،سردرد، کسالت، خواب آلودگی، اغتشاشفکر، توهم، هذیان، آریتمی و بلوک قلبی بامصرف این دارو گزارش شده است.

نکات:

1 ـ دوره درمان بایدکامل شود و دارو هر روز در وقت معینمصرف شود. 2 ـ اگر یک نوبت مصرف دارو فراموششود، چنانچه پس از 12 ساعت بیاد آوردهشود، بهیچ وجه آن نوبت نباید مصرفشود و مقادیر مصرف بعدی نیز دو برابرنگردد. اگر به مدت دو روز یا بیشترمصرف دارو فراموش شود، باید به پزشکمراجعه شود. 3 ـ در صورت بروز هر گونه نشانهمسمومیت از جمله تهوع، استفراغ، اسهال،کاهش اشتها یا آهسته شدن شدید نبض،باید به پزشک مراجعه شود. 4 ـ از مصرف سایر داروها بدون دستورپزشک باید خودداری شود. 5 ـ مقدار مصرف دیگوکسین باید براساس نیاز هر بیمار تعیین گردد. این مقدارباید بر اساس وزن بدن بدون چربیمحاسبه شود، زیرا این دارو در بافتچربی وارد نمیشود. 6 ـ تزریق وریدی دارو بر تزریق عضلانیآن ارجحیت دارد. تزریق وریدی باید طیحداقل 5 دقیقه صورت گیرد. تزریقعضلانی تنها در صورتی که امکان مصرفدارو از راه خوراکی یا وریدی وجودنداشته باشد، انجام میشود. 7 ـ در صورت تغییر شکل تزریقی به شکلخوراکی دارو، تنظیم مقدار مصرف ممکناست ضروری باشد.

میزان مصرف:

در بزرگسالان، مقدارمصرف دارو بر اساس جدول زیر تعیینمیشود: مورد مصرفخوراکیتزریقی دیژیتالیزهکردن1/25 ـ 0/75 میلیگرم هر 8 ـ 6 ساعتابتدا 0/6 ـ 0/4 میلیگرم وریدی، سریعو سپس برحسب نیاز و تحمل بیمار مقادیر اضافی 0/3 ـ 0/1 میلیگرم هر 8 ـ 4 ساعت دیژیتالیزه کردنmg/day 0/5 ـ 0/125 به مدت 7 روز آهسته مقدار نگهدارندهmg/day 0/5 ـ 0/5 mg/day0/125 ـ 0/125 در مقادیر منقسم یا واحد در کودکان، مقدار مصرف دارو بر اساس جدول زیر تعیین میشود: مورد مصرفخوراکیتزریقی (1) دیژیتالیزهنوزادن نارس و طبیعی تا سن یکنوزادان نارس mg/kg 0/025 ـ 0/015 کردنیک ماه، mg/kg 0/035 ـ 0/02 شیرخواران با سن یک ماه تانوزادان طبیعی mg/kg 0/03 ـ 0/02 2 سال، mg/kg 0/06 ـ 0/035 کودکان با سن 5 ـ 2 سال،شیرخواران با سن یک ماه تا mg/kg 0/04 ـ 20/03 سال، mg/kg 0/05 ـ 0/03 کودکان با سن 10 ـ 5 سال،کودکان با سن 5 ـ 2 سال، mg/kg 0/035 ـ mg/kg0/02 0/035 ـ 0/025 کودکان با سن 10 سال و بزرگتر،کودکان با سن 10 ـ 5 سال، 1/25 ـ 0/075 میلیگرم در 2 مقدار0/03 mg/kg ـ 0/015 منقسم یا بیشتر هر 8 ـ 6 ساعت برایکودکان با 10 سال و بزرگتر، دیژیتالیزه کردن سریع وmg/kg 0/012 ـ 0/008 mg/kg 0/5 ـ 0/125 به مدت 7 روز دیژیتالیزه کردن آهسته مقداریک سوم الی یک پنجم مقدار مصرفدر نوزادان نارس 30 ـ 20 درصد مقدار نگهدارندهتام مورد نیاز برای دیژیتالیزهمصرف تام در 3 ـ 2 مقدار منقسم مساوی کردن یکبار در روزدر روز در نوزادان طبیعی و کودکان تا سن 10 سال، 35 ـ 25 درصد مقدار مصرف تام در 3 ـ 2 مقدار منقسم مساوی در روز در کودکان با سن 10 سال و بزرگتر 35 ـ 25 درصد مقدار مصرف تام یکبار در روز (1) ـ برای دیژیتالیزه کردن، مقادیر مصرف تام، در 3 یا چند مقدار منقسم (که مقدار اول آن تقریبا نصف مقدار مصرف تاممیباشد) با فواصل 8 ـ 4 ساعت تزریق وریدی میشود.

تداخل داروئی:

مصرف همزمانکینیدین و آمیودارون با دیگوکسین ممکناست موجب افزایش قابل توجه غلظتسرمی دیگوکسین شود. مصرف همزمانآمفوتریسین B با دیگوکسین ممکن استاحتمال بروز مسمومیت با گلیکوزیدهایقلبی ناشی از کاهش پتاسیم خون راافزایش دهد. کینین، کلروکین و هیدروکسیکلروکین در صورت مصرف همزمان بادیگوکسین، ممکن است غلظت پلاسماییدیگوکسین را افزایش دهند. دیلتیازم،وراپامیل و احتمالا نیفدیپین در صورتمصرف همزمان با دیگوکسین، ممکن استغلظت پلاسمایی دیگوکسین را افزایشدهند. خطر بروز بلوک دهلیزی ـ بطنی وبرادی کاردی با مصرف همزمان باوراپامیل افزایش مییابد. در صورتمصرف همزمان استازولامید، مدرهایلوپ و تیازیدی با دیگوکسین، خطر بروزمسمومیت با دیگوکسین ناشی از کاهشپتاسیم خون افزایش مییابد. اثردیگوکسین در صورت مصرف همزمان بااسپیرونولاکتون افزایش مییابد.

اشکال:

Oral Drop : 0.5 mg/ml Elixir : 0.05 mg/ml Tablet: 0.25 mg Injection : 0.5 mg/2 ml