دیگوکسین در درماننارسایی قلب و آریتمی فوق بطنی (بهویژهفیبریلاسیون دهلیزی) مصرف میشود.
فراهمی زیستی قرصدیگوکسین 80 ـ 60 درصد، الگزیر ومحلول تزریقی آن 85 ـ 70 درصد است.پیوند دیگوکسین به پروتئین کم میباشد(25 ـ 20 درصد). متابولیسم این دارو بهمیزان کم در کبد صورت میگیرد. نیمه عمردارو 48 ـ 36 ساعت است که در صورتابتلاء به بیادراری، 6 ـ 4 روز خواهد بود.اثر دارو از راه خوراکی پس از 2 ـ 0/5ساعت و از راه تزریقی پس از 30 ـ 5 دقیقهشروع میشود. زمان لازم برای رسیدن بهاوج اثر از راه تزریقی 4 ـ 1 ساعت و از راهخوراکی 6 ـ 2 ساعت است. طول اثر دارو ازراه تزریقی و خوراکی 6 روز است. دفعدیگوکسین کلیوی است.
دیگوکسین نیروی انقباضیقلب را افزایش داده و هدایت الکتریکی آن راکاهش میدهد. تصور میشود افزایشسرعت و نیروی انقباضی عضله قلب ناشیاز مهار حرکت یونهای سدیم و پتاسیم ازغشاء سلولی عضله قلب باشد. در نتیجهجریان ورودی کلسیم و آزاد شدن یونهایکلسیم آزاد در سلولهای میوکارد افزایشیافته که به نوبه خود بر فعالیت انقباضیفیبرهای میوکارد افزوده میشود. ایندارو سرعت هدایت قلبی را کاهش داده ودوره تحریک ناپذیری گره دهلیزی ـ بطنیرا افزایش میدهد.
این دارو در بلوک کاملو متناوب قلب، بلوک درجه دوم دهلیزیبطنی، آریتمی فوق بطنی ناشی از سندرمw-p-w، کاردیومیوپاتی انسدادیهیپرتروفیک (مگر در موارد فیبریلاسیوندهلیزی همراه با نارسایی قلب که باید بااحتیاط مصرف شود) و وجود علائممسمومیت ناشی از مصرف قبلی هر یک ازفرآوردههای حاوی این دارو، نبایدمصرف شود.
1 ـ این دارو در موارد زیر باید بااحتیاط فراوان مصرف شود: سکته اخیر، سندرم سینوسی بیمار، کمکاری تیروئید، عیب کار کلیه، کمی کلسیم وپتاسیم و منیزیم خون، زیادی کلسیموپتاسیم خون، گلومرولونفریت،حساسیت مفرط سینوس کاروتید، بیماریشدید ریه یا میکزدم، تنگی زیرآئورتیهیپرتروفیک با علت نامشخص. 2 ـ در بیماران سالخورده و بیمارانی که ازدستگاه ضربان ساز مصنوعی استفادهمیکنند، تنظیم دقیق مقدار مصرف داروضروری است، زیرا ممکن است دچارمسمومیت شوند.
بیاشتهایی، تهوع، استفراغ،اسهال، درد شکم اغلب با مصرف مقادیرزیاد دارو مشاهده است. اختلالات بینایی،سردرد، کسالت، خواب آلودگی، اغتشاشفکر، توهم، هذیان، آریتمی و بلوک قلبی بامصرف این دارو گزارش شده است.
1 ـ دوره درمان بایدکامل شود و دارو هر روز در وقت معینمصرف شود. 2 ـ اگر یک نوبت مصرف دارو فراموششود، چنانچه پس از 12 ساعت بیاد آوردهشود، بهیچ وجه آن نوبت نباید مصرفشود و مقادیر مصرف بعدی نیز دو برابرنگردد. اگر به مدت دو روز یا بیشترمصرف دارو فراموش شود، باید به پزشکمراجعه شود. 3 ـ در صورت بروز هر گونه نشانهمسمومیت از جمله تهوع، استفراغ، اسهال،کاهش اشتها یا آهسته شدن شدید نبض،باید به پزشک مراجعه شود. 4 ـ از مصرف سایر داروها بدون دستورپزشک باید خودداری شود. 5 ـ مقدار مصرف دیگوکسین باید براساس نیاز هر بیمار تعیین گردد. این مقدارباید بر اساس وزن بدن بدون چربیمحاسبه شود، زیرا این دارو در بافتچربی وارد نمیشود. 6 ـ تزریق وریدی دارو بر تزریق عضلانیآن ارجحیت دارد. تزریق وریدی باید طیحداقل 5 دقیقه صورت گیرد. تزریقعضلانی تنها در صورتی که امکان مصرفدارو از راه خوراکی یا وریدی وجودنداشته باشد، انجام میشود. 7 ـ در صورت تغییر شکل تزریقی به شکلخوراکی دارو، تنظیم مقدار مصرف ممکناست ضروری باشد.
در بزرگسالان، مقدارمصرف دارو بر اساس جدول زیر تعیینمیشود: مورد مصرفخوراکیتزریقی دیژیتالیزهکردن1/25 ـ 0/75 میلیگرم هر 8 ـ 6 ساعتابتدا 0/6 ـ 0/4 میلیگرم وریدی، سریعو سپس برحسب نیاز و تحمل بیمار مقادیر اضافی 0/3 ـ 0/1 میلیگرم هر 8 ـ 4 ساعت دیژیتالیزه کردنmg/day 0/5 ـ 0/125 به مدت 7 روز آهسته مقدار نگهدارندهmg/day 0/5 ـ 0/5 mg/day0/125 ـ 0/125 در مقادیر منقسم یا واحد در کودکان، مقدار مصرف دارو بر اساس جدول زیر تعیین میشود: مورد مصرفخوراکیتزریقی (1) دیژیتالیزهنوزادن نارس و طبیعی تا سن یکنوزادان نارس mg/kg 0/025 ـ 0/015 کردنیک ماه، mg/kg 0/035 ـ 0/02 شیرخواران با سن یک ماه تانوزادان طبیعی mg/kg 0/03 ـ 0/02 2 سال، mg/kg 0/06 ـ 0/035 کودکان با سن 5 ـ 2 سال،شیرخواران با سن یک ماه تا mg/kg 0/04 ـ 20/03 سال، mg/kg 0/05 ـ 0/03 کودکان با سن 10 ـ 5 سال،کودکان با سن 5 ـ 2 سال، mg/kg 0/035 ـ mg/kg0/02 0/035 ـ 0/025 کودکان با سن 10 سال و بزرگتر،کودکان با سن 10 ـ 5 سال، 1/25 ـ 0/075 میلیگرم در 2 مقدار0/03 mg/kg ـ 0/015 منقسم یا بیشتر هر 8 ـ 6 ساعت برایکودکان با 10 سال و بزرگتر، دیژیتالیزه کردن سریع وmg/kg 0/012 ـ 0/008 mg/kg 0/5 ـ 0/125 به مدت 7 روز دیژیتالیزه کردن آهسته مقداریک سوم الی یک پنجم مقدار مصرفدر نوزادان نارس 30 ـ 20 درصد مقدار نگهدارندهتام مورد نیاز برای دیژیتالیزهمصرف تام در 3 ـ 2 مقدار منقسم مساوی کردن یکبار در روزدر روز در نوزادان طبیعی و کودکان تا سن 10 سال، 35 ـ 25 درصد مقدار مصرف تام در 3 ـ 2 مقدار منقسم مساوی در روز در کودکان با سن 10 سال و بزرگتر 35 ـ 25 درصد مقدار مصرف تام یکبار در روز (1) ـ برای دیژیتالیزه کردن، مقادیر مصرف تام، در 3 یا چند مقدار منقسم (که مقدار اول آن تقریبا نصف مقدار مصرف تاممیباشد) با فواصل 8 ـ 4 ساعت تزریق وریدی میشود.
مصرف همزمانکینیدین و آمیودارون با دیگوکسین ممکناست موجب افزایش قابل توجه غلظتسرمی دیگوکسین شود. مصرف همزمانآمفوتریسین B با دیگوکسین ممکن استاحتمال بروز مسمومیت با گلیکوزیدهایقلبی ناشی از کاهش پتاسیم خون راافزایش دهد. کینین، کلروکین و هیدروکسیکلروکین در صورت مصرف همزمان بادیگوکسین، ممکن است غلظت پلاسماییدیگوکسین را افزایش دهند. دیلتیازم،وراپامیل و احتمالا نیفدیپین در صورتمصرف همزمان با دیگوکسین، ممکن استغلظت پلاسمایی دیگوکسین را افزایشدهند. خطر بروز بلوک دهلیزی ـ بطنی وبرادی کاردی با مصرف همزمان باوراپامیل افزایش مییابد. در صورتمصرف همزمان استازولامید، مدرهایلوپ و تیازیدی با دیگوکسین، خطر بروزمسمومیت با دیگوکسین ناشی از کاهشپتاسیم خون افزایش مییابد. اثردیگوکسین در صورت مصرف همزمان بااسپیرونولاکتون افزایش مییابد.
Oral Drop : 0.5 mg/ml Elixir : 0.05 mg/ml Tablet: 0.25 mg Injection : 0.5 mg/2 ml