تستوسترون در درمانکمبود آندروژن ناشی از هیپوگنادیسماولیه، تأخیر بلوغ در مردان، سرطانپستان، کمخونی، تأخیر در رشد، likensclerosus و میکرو سفالوس بهکار بردهمیشود.
مانند سایر استرهایتستوسترون انانتات ابتدا به فرم فعالتستوسترون آزاد هیدرولیز شده که خودممکن است به دو متابولیت اصلی فعالDHT و استرادیول تبدیل شود. طول اثردارو بیش از سایر استرهای تستوسترونمیباشد و نیمه عمر آن حدود 10-15 روزاست. متابولیسم دارو کبدی بوده ومتابولیتها عمدتا در ادرار ترشحمیشوند. بهدلیل وجود چرخه کبدی ـرودهای مقداری از دارو از طریق مدفوعدفع میشود.
در سلول بافت هدفتستوسترون توسط آنزیم -5 آلفا ردوکتازبه -5 آلفا دی هیدروتستوسترون (DHT)تبدیل میشود. تستوسترون و DHT بهگیرندههای درون سیتوپلاسمی متصل ومجموعا به جایگاههای خاصی در هستهسلول متصل میشوند. کمپلکس استروئیدـ گیرنده نسخهبرداری را آغاز کرده و درنهایت سبب افزایش ساخت پروتئینمیشود.
تستوسترون درصورت وجود سرطان پستان در مردان،سرطان پروستات، نارسایی قلبی،بیماریهای قلبی ـ کلیوی حاد، خیز، عیبکار کبد، سابقه انفارکتوس میوکارد،افزایش کلسیم خون و بزرگی پروستات،باید با احتیاط مصرف شود.
1 ـ در کودکان و نوجوانان درحال رشد خطر انسداد پیش از بلوغاپیفیزهای استخوانی، بلوغ جنسیزودرس در مردان و بروز صفات ثانویهجنسی مردانه در زنان وجود دارد. رشداستخوان باید هر شش ماه توسطرادیوگرافی دست و مچ کنترل شود. 2 ـ در افراد مسن احتمال افزایش خطربزرگی یا سرطان پروستات با مصرفدارو وجود دارد. 3 ـ در مردان احتمال ایجاد اولیگواسپرمی،آزواسپرمی و ناباروری طی درمان بامقادیر بالا وجود دارد. 4 ـ در بیماریهای کبدی، قلبی و کلیوی،بیماریهای ایسکمیک قلب، زیادی فشارخون، صرع، میگرن و متاستاز استخواندارو باید با احتیاط تجویز شود.
احتباس سدیم به همراه ادم،افزایش کلسیم خون، افزایش رشداستخوان، نعوظ غیرطبیعی و مداوم آلتتناسلی، بلوغ زودرس و انسداد اپیفیز قبلاز بلوغ در مردان، بروز صفات ثانویهجنسی مردانه در زنان، توقفاسپرماتوژنز در مردان، نامنظم شدنسیکل قاعدگی در زنان و تحریکپذیریمثانه یا عفونت دستگاه ادراری در مرداناز عوارض جانبی دارو هستند.
1 ـ کارسینومایهپاتوسلولار و نئوپلاسمهای کبدی بامصرف مقادیر بالا و دورههای درمانیطولانی مدت گزارش شدهاست. 2 ـ در درمان طولانی مدت احتمال ایجادناباروری در مردان وجود دارد.
در درمان هیپوگنادیسممقدار مصرف اولیه 250 میلیگرم هر 2-3هفته و میزان مصرف نگهدارنده 250میلیگرم هر 3-6 هفته از طریق تزریقآهسته داخل عضلانی میباشد. در درمانسرطان پستان 250 میلیگرم هر 2-3 هفتهیکبار تجویز میشود.
بهدلیل افزایش اثرداروهای ضد انعقاد در مصرف همزمان باآندروژنها مقادیر این داروها باید براساسزمان پروترومبین تنظیم شود. تنظیم مقدارمصرف داروهای ضددیابت و انسولین نیزبه دلیل کاهش قند خون لازم میباشد.مصرف همزمان دارو با داروهایهپاتوتوکسیک، سبب افزایش بروز سمیتکبدی میشود. مصرف مقادیر بالایآندروژنها به همراه هورمون رشد انسداداپیفیزها را پیش از بلوغ، تسهیل میکند.
Injection: 100 mg/ml, 250 mg/ml