لوکوورین پادزهرمسمومیت با آنتاگونیستهای اسید فولیکمانند پیریمتامین، متوترکسات یاترمتوپریم میباشد. لوکوورین جهتجلوگیری از مسمومیت شدید ناشی ازمصرف بیش از اندازه متوترکسات یادرمان با مقادیر زیاد این دارو بهعنوانبخشی از برنامههای شیمی درمانی دردرمان چند نوع سرطان مصرف میشود.همچنین لوکوورین برای درمان کمخونیهای مگالوبلاستیک ناشی از اسپرو،کمبودهای تغذیهای، آبستنی وشیرخوارگی که درمان با اسید فولیکخوراکی در مورد آن عملی نیست، بهکارمیرود.
لوکوورین پس از مصرفخوراکی به سرعت جذب شده و مقادیرمتوسطی از آن از سد خونی ـ مغزی عبورمیکند و بهمقدار زیاد در کبد تجمع مییابد.طول مدت اثر آن در همه راههای مصرفدارو 3-6 ساعت است. میزان 80-90درصد دارو از طریق کلیه دفع میشود.
لوکوورین ممکن است ازطریق رقابت با متوترکسات در فرآیندانتقال به داخل سلول مانع اثر متوترکساتروی سلولهای مغز استخوان و مجرایگوارش شود اما ظاهرا بر مسمومیتکلیوی ناشی از مصرف متوترکساتبیتأثیر است.
در صورت وجود کمخونی پرنیسیوز یا کمبود ویتامین B12نباید مصرف شود.
1 ـ در نقص کار کلیه بهعلتاشکال در دفع متوترکسات خطرمسمومیت افزایش خواهد یافت و ممکناست منجر به ضعف شدید مغز استخوان والتهاب مخاطها گردد. 2 ـ لوکوورین ممکن است دفعات بروزحملات صرعی را در کودکان مستعدافزایش دهد.
بهصورت نادر بثوراتجلدی، کهیر، خارش یا خس خس سینهناشی از مصرف دارو گزارش شدهاست. تداخلهای داروئی: مصرف مقادیر زیادلوکوورین ممکن است اثر ضد تشنجباربیتوراتها، هیدانتوئین و پریمیدون راخنثی کند. استفاده همزمان لوکوورین بافلورواوراسیل ممکن است ضمن افزایشاثرات درمانی آثار سمی فلورواوراسیل رانیز افزایش دهد. اگر چه این دو دارو ممکناست در مواردی با هم مصرف شوند.
در صورتی که یک نوبتمصرف دارو فراموش شد فورا به پزشکمراجعه گردد مصرف مقادیر اضافیلوکوورین ممکن است لازم باشد. مقدار مصرف خوراکی: بزرگسالان و کودکان: بهعنوان پادزهرمتوترکسات mg/m2 10 هر 6 ساعتمصرف میشود. برای پیریمتامین یاتریمتوپریم بهمنظور پیشگیری ازمسمومیت، مقدار 0/4-5 میلیگرملوکوورین همراه با هر نوبت مصرفداروی آنتاگونیست اسید فولیک مصرفمیشود و بهمنظور درمان مقدار5-15mg/day لوکوورین مصرف میشود.در کمخونی مگالوبلاستیک ناشی از کمبودفولات حداکثر تا مقدار mg/day 1 مصرفمیشود. تزریقی: بهعنوان پادزهر آنتاگونیستهای اسیدفولیک برای متوترکسات mg/m2 10 هر 6ساعت تزریق وریدی یا عضلانی میشود.برای پیشگیری از مسمومیت ناشی ازپیریمتامین یا تریمتوپریم مقدار 0/4- 5میلیگرم لوکوورین همراه با هر نوبتمصرف داروی آنتاگونیست اسید فولیکعضلانی تزریق میشود و بهمنظور درمانمقدار mg/day 5-15 لوکوورین تزریقعضلانی میگردد. در کمخونیمگالوبلاستیک ناشی از کمبود فولاتحداکثر تا مقدار mg/day 1 تزریق عضلانیمیشود. در درمان کارسینومای کولورکتالبهصورت وریدی mg/m2 300 در حداقل سهدقیقه و بهدنبال آن 370-425 mg/m2فلورواوراسیل وریدی تزریق میشود.
Injection: 30mg, 3mg/ml, 25mg/5ml Tablet: 15 mg