وراپامیل در درمان آنژین،آریتمی، کنترل زیادی فشارخون وبهعنوان درمان کمکی کاردیومیوپاتیهیپرتروفیک مصرف میشود.
بیش از 90 درصد دارو ازراه خوراکی جذب میشود. به دلیلمتابولیسم عبور اول از کبد، فراهمی زیستیآن 35 ـ 20 درصد است. پیوند این دارو باپروتئین حدود 90 درصد است نیمه عمر ایندارو از راه خوراکی پس از مصرف مقدارواحد 7/4 ـ 2/8 ساعت و برای مقادیرتکراری 12 ـ 4/5 ساعت است. نیمه عمروراپامیل در تزریق وریدی دو مرحلهایاست که در مرحله کوتاهتر حدود 4 دقیقه ودر مرحله طولانیتر 5 ـ 2 ساعت است. اثروراپامیل از راه خوراکی پس از 2 ساعت واثر ضد آریتمی آن از راه وریدی طی 15 ـ 1دقیقه شروع میشود. اثر همودینامیک دارونیز از راه وریدی پس از 5 ـ 3 دقیقه شروعمیشود. زمان لازم برای رسیدن به اوجغلظت از راه خوراکی 2 ـ 1 ساعت است.زمان لازم برای رسیدن به اوج اثر از راهخوراکی 90 ـ 30 دقیقه و از راه تزریقی 5 ـ 3دقیقه پس از خاتمه تزریق است. طول اثردارو از راه خوراکی 10 ـ 8 ساعت و طول اثرضد آریتمی و همودینامیک به ترتیب حدود 2ساعت و 20 ـ 10 دقیقه پس از تزریق وریدیاست. وراپامیل از راه کلیه به میزان 70درصد بهصورت متابولیت طی 5 روز دفعمیشود.
این دارو در کمیفشارخون، برادی کاردی، انسداد درجه دوو سه دهلیزی ـ بطنی، سندرم سینوسبیمار، شوک کاردیوژنیک، انسدادسینوسی ـ دهلیزی، سابقه نارسایی قلب یاعیب شدید کار بطن چپ، سندرم w-p-wهمراه با فلوتر یا فیبریلاسیون دهلیزی وپورفیری نباید مصرف شود.
1 ـ در موارد زیر این دارو باید بااحتیاط مصرف شود: انسداد درجه یک دهلیزی ـ بطنی، مرحلهحاد انفارکتوس عضله قلب (در صورتبروز برادی کاردی، کاهش فشارخون،نارسایی بطن چپ مصرف دارو باید قطعشود)، مصرف همزمان با داروهایمسدود کننده گیرندههای بتا ـ آدرنرژیک. 2 ـ مقدار مصرف وراپامیل در بیمارانمبتلا به عیب کار کبد باید کاهش داده شود.
یبوست، تهوع، استفراغ،برافروختگی، سردرد، سرگیجه، کسالت،خیز مچ پا و بندرت عیب برگشتپذیر کارکبد، واکنشهای آلرژیک، ژینکوماستی وهیپرپلازی لثه با مصرف این دارو گزارششده است. پس از تزریق وریدی، کاهشفشارخون، برادی کاردی، انسداد قلبی وآسیستول نیز مشاهده شده است.
1 ـ مصرف این داروحتی در صورت احساس بهبودی بایدادامه یابد. 2 ـ این دارو افزایش فشارخون را درماننمیکند، بلکه آن را کنترل مینماید. از اینرومصرف این دارو ممکن است تا آخر عمرضروری باشد. 3 ـ کاهش دفعات بروز درد قفسه سینهممکن است بیمار را تشویق به فعالیت بیشاز حد کند. بنابراین، در مورد میزانتمرینات بدنی باید با پزشک مشورت شود. 4 ـ از مصرف سایر داروها، بخصوصداروهای مقلد سمپاتیک که نیاز به نسخهندارند، باید خودداری شود. 5 ـ نبض بیمار باید کنترل شود و درصورتی که کمتر از 50 بار در دقیقه باشد،مراجعه به پزشک ضروری است.
خوراکی بزرگسالان: ابتدا 120 ـ 80 میلیگرم 3 باردر روز مصرف میشود که این مقدار رامیتوان بر حسب نیاز و تحمل بیمار هر 3 روز یا هر هفته افزایش داد. مقدارمصرف تام این دارو در روز 480 ـ 240میلیگرم و بیشینه مقدار مصرف تا 480میلیگرم در مقادیر منقسم است. (دردرمان کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک تا 720 mg/day). در بیماران سالخورده، ابتدا40 میلیگرم 3 بار در روز مصرف میشودو سپس مقدار مصرف بر اساس نیاز وتحمل بیمار، تنظیم میشود. کودکان: مقدار مصرف، mg/kg/day 8 ـ 4میباشد که در مقادیر منقسم مصرفمیشود. تزریقی بزرگسالان: ابتدا مقدار mg/kg 10 ـ 5 بهآهستگی در مدت بیش از 2 دقیقه تزریقوریدی میشود. تزریق وریدی باید باپیگیری مداوم الکتروکاردیوگرام وفشارخون همراه باشد. در صورت عدمبروز پاسخ کافی، میتوان 30 دقیقه پس ازخاتمه تزریق مقدار اولیه، مصرف دارو راتکرار نمود. در بیماران سالخورده، تزریقباید در مدت بیش از 3 دقیقه صورت گیرد. کودکان: در شیرخواران تا سن یکسال،ابتدا mg/kg 0/2 ـ 0/1 (مقدار واحد معمول2 ـ 0/75 میلیگرم) تجویز میشود. درکودکان 15 ـ 1 سال ابتدا mg/kg 0/3 ـ 0/1(مقدار واحد معمول 5 ـ 2 میلیگرم) تزریقمیشود که این مقدار نباید از مقدار تام 5میلیگرم تجاوز کند. مقادیر مصرفتکراری این دارو (30 دقیقه پس از خاتمهتزریق مقدار اولیه) نباید از 10 میلیگرمتجاوز کند.
خطر بروز برادیکاردی، انسداد دهلیزی ـ بطنی و ضعفعضله قلب ناشی از مصرف آمیودارون بامصرف همزمان وراپامیل افزایش مییابد.افزایش خطر بروز ضعف عضله قلب وآسیستول در صورت مصرف همزمان ایندارو با دیسوپیرامید وجود دارد. افزایشغلظت پلاسمایی کینیدین (و کاهش شدیدفشارخون) و دیگوکسین (انسداد دهلیزی ـبطنی و برادی کاردی) در صورت مصرفهمزمان وراپامیل ممکن است بروز کند. اثرکاربامازپین و تئوفیلین با مصرف همزمانبا وراپامیل، افزایش مییابد. اثر وراپامیل درمصرف همزمان با فنوباربیتال و فنی توئینکاهش مییابد. آسیستول، کاهش شدیدفشارخون و نارسایی قلبی در صورتمصرف توام با داروهای مسدود کنندهگیرندههای بتا ـ آدرنرژیک بروز مینماید.
Tablet : 40 mg Injection : 5 mg / 2 ml