کتوکونازول

KETOCONAZOLE

موارد مصرف:

کتوکونازول در درمانبلاستومیکوزیس ریوی و منتشر،کاندیدیاز مری، حلق و دهان، عفونتهایکاندیدایایی دستگاه ادراری، پنومونی،کاندیدیاز شدید مزمن مخاط پوستی وکاندیدیاز مهبلی ـ فرجی مصرف میشود.کتوکونازول در درمان پیتیریازیسورسیکالر، کچلی بدن، کرومومیکوزیس وکوکسیدیواید و میکوزیس شدید بهعنوانانتخاب دوم، کچلی اندامهای تحتانی و پایمقاوم به گریزئوفولوین، لیشمانیوز جلدیعفونتهای قارچی ناخن و اطراف آن وپنومونی قارچی، سپتی سمی قارچی واسپوروتریکوزیس منتشر مصرفمیشود.

فارماکینتیک:

فراهمی زیستی دارو حدود75% است. متابولیسم کتوکونازول کبدیاست و راه اصلی دفع آن از طریق صفرامیباشد.

مکانیسم:

کتوکونازول بیوسنتزارگوسترول یا دیگر استرولها را مهارمیکند و باعث آسیب به غشاء سلول قارچشده و نفوذپذیری آن را تغییر میدهد کهدر نهایت منجر به از دست رفتن عناصرضروری داخل سلولی میگردد.کتوکونازول همچنین بیوسنتزتریگلیسیریدها و فسفولیپیدها را مهارمیکند و فعالیت آنزیم اکسیداتیو وپراکسیداتیو را مختل میکند. کتوکونازولتبدیل بلاستوسپورها را به شکل میسلیمهاجم در کاندیدا آلبیکنس متوقف میکند.

موارد منع مصرف:

کتوکونازول درصورت وجود حساسیت شدید بهداروهای ضد قارچ آزولی نباید مصرفشود.

هشدار:

مصرف سیستمیک کتوکونازولدر صورت عیب کار کبد، فقدان یا کاهشاسید معده باید با احتیاط فراوان صورتگیرد.

عوارض:

خارش و تحریکی که قبل ازمصرف کتوکونازول وجود نداشته استاز عوارض شایع کتوکونازول موضعیمیباشد. تهوع، استفراغ، درد شکم،سردرد، بثورات جلدی، کهیر و بندرتترومبوسیتوپنی، پارستزی، ترس از نور،سرگیجه، طاسی و ژینکوماستی نیز بامصرف این دارو گزارش شده است.

نکات:

1 ـ کتوکونازول بایدهمراه با غذا مصرف شود. 2 ـ از تماس اشکال موضعی دارو با چشماجتناب شود. 3 ـ دوره درمان باید کامل شود.عفونتهای قارچی ممکن است به دورهدرمان طولانی نیاز داشته باشند. 4 ـ هنگام مصرف موضعی دارو، مقدارکافی از دارو باید در موضع مصرف شودبهطوری که سطح پوست را بپوشاند.

میزان مصرف:

بزرگسالان: مقدار 400mg/day ـ 200بهعنوان ضد قارچ مصرف میشود. برایدرمان پیتیریازیس ورسیکالر مقدار200mg/day به مدت 10 ـ 5 روز، در درمانکاندیدیاز مهبلی ـ فرجی 400mg/day ـ 200به مدت 5 روز، در عفونت اطراف ناخن400mg/day ـ 200، در پنومونی و سپتیسمی قارچی 400 میلی گرم تا یک گرم درروز، مصرف میشود. کودکان: در کودکان در کاندیدیاز مهبلی ـفرجی 10mg/kg ـ 5 یکبار در روز به مدت 5روز و در عفونت اطراف ناخن و پنومونی وسپتی سمی قارچی 10mg/kg ـ 5 یکبار درروز مصرف میشود. موضعی: مقدار مصرف کرم کتوکونازولدر بزرگسالان در درمان کچلی بدن، کچلیاندام تحتانی، کچلی پا و پیتی ریازیسورسیکالر و کاندیدیاز پوستی یکبار درروز و در حالات سبورئیک پوستی، عفونتاطراف ناخن، کچلی ریش و پوست سر 2 یا3 بار در روز است. مقدار مصرف شامپودر بزرگسالان در درمان شوره سر هر 4روز یکبار به مدت 4 هفته میباشد که اینمقدار مصرف به یکبار هر یک یا دو هفتهکاهش مییابد.

تداخل داروئی:

کتوکونازول باداروهای هپاتوتوکسیک، آنتیاسید،آنتیکولینرژیک، آنتیاسپاسمودیک،آنتاگونیستهای گیرنده H2، امپرازول،سوکرالفیت، استمیزول، سیزاپراید،سیکلوسپورین، ایزونیازید، ریفامپین،فنیتوئین و وارفارین تداخل دارد.

اشکال:

Scored Tablet: 200mg Shampoo: 2% Topical Cream: 2%